Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: домперидон - 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 49,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 – 10,00 мг, повидон К-17 – 10,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг, крахмал кукурузный – до получения таблетки без оболочки массой 100,00 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза – 1,74 мг, макрогол 6000 – 0,26 мг - до получения таблетки с пленочной оболочкой массой 102,00 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого цвета.
противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.
Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Абсорбция
При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут.
Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы.
Распределение
Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %.
Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1А2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение
Выведение почками и кишечником составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % выводится кишечником и приблизительно 1 % - почками).
Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет
7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е.
> 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации домперидона в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Внутрь.
Рекомендуется принимать препарат Нормотил® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за 15-30 минут до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более: 1 таблетка (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).
Максимальная продолжительность применения препарата не должна превышать 7 дней и определяется назначением лечащего врача.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке крови > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.
Применение препарата Нормотил® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Детский возраст до 18 лет; нарушения функции почек.
